2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 

E3 连接酶配体-连接子偶联物是蛋白水解靶向嵌合分子（PROTACs）的一部分，它包含一个 E3 泛素连接酶的配体和一个连接子，与靶蛋白的配体（如 JQ1 连接 BRD4 蛋白，Molibresib 连接 BET 蛋白）连接后，可用于构建靶蛋白泛素化降解的 PROTACs。目前，已发现多种PROTAC通过特异性靶向BET、雌激素受体（ER）、雄激素受体等表现出良好的生物活性。MedChemExpress（MCE）提供各种高质量的E3连接酶配体-接头结合物，包括von Hippel-Lindau（VHL）配体、MDM2配体、Cereblon（CRBN）配体和cIAP1配体与不同的接头（PEG、烷基链、烷基/醚等）结合。设计和合成各种新型PROTAC（ARV-825、dBET1、MT-802等）既方便又省时，可以扩大PROTAC在癌症、自身免疫、炎症和其他疾病治疗中的应用。

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, which is one part of Proteolysis Targeting Chimeric Molecules (PROTACs), incorporates a ligand for the E3 ubiquitin ligase and a linker. After linked to the ligand for target protein (such as JQ1 for BRD4 protein, Molibresib for BET protein), those conjugates can be used for constituting PROTACs that targetprotein for ubiquitination and degradation. Currently, several PROTACs have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc. MedChemExpress (MCE) offers a wide range of high quality E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates including von Hippel-Lindau (VHL) ligands, MDM2 ligands, Cereblon (CRBN) ligands and cIAP1 ligands conjugating with different linkers (PEGs, Alkyl-Chain, Alkyl/ether, etc.). It’s convenient and time-saving for designing and synthesizinga wide variety of novel PROTACs (ARV-825, dBET1,MT-802, etc.), which can expand the application of PROTACs in the treatment of cancer, autoimmunity, inflammation and other diseases.

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 亚型特异性产品:

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-133138
    Pomalidomide-PEG1-azide 2133360-04-8
    Pomalidomide-PEG1-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Pomalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和linker，Pomalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Pomalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Pomalidomide-PEG1-azide
  • HY-138773
    Thalidomide-PEG5-COOH 2688100-28-7
    Thalidomide-PEG5-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-PEG5-COOH
  • HY-103603A
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 2010159-60-9
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 (VH032-PEG2-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。可用于合成 PROTAC 分子。
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2
  • HY-107440A
    Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 hydrochloride 2245697-84-9 98.29%
    Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元的 PEG linker。
    Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 hydrochloride
  • HY-138777
    Thalidomide-Propargyne-PEG2-COOH 2797619-65-7 98.73%
    Thalidomide-Propargyne-PEG2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-Propargyne-PEG2-COOH
  • HY-103606
    (S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl 1835705-59-3
    (S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl (VH032-PEG6-C4-Cl) 由 E3 配体与 25 个原子相连的复合分子，连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 6 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
    (S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl
  • HY-133817
    Pomalidomide-amino-PEG3-NH2 hydrochloride 2380273-75-4 99.52%
    Pomalidomide-amino-PEG3-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC。
    Pomalidomide-amino-PEG3-NH2 hydrochloride
  • HY-131886
    Pomalidomide 4'-alkylC4-acid 2225940-48-5 98.04%
    Pomalidomide 4'-alkylC4-acid (linker 16) 是一种 E3 连接酶配体-连接子偶联物。Pomalidomide 4'-alkylC4-acid 含有一个 cereblon 配体、一个烷基 C4 链和一个末端酸。Pomalidomide 4'-alkylC4-acid 可用于与靶蛋白配体偶联，合成 PROTAC。
    Pomalidomide 4'-alkylC4-acid
  • HY-155260
    Pomalidomide-5-C4-NH2 hydrochloride 98.63%
    Pomalidomide-5-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
    Pomalidomide-5-C4-NH2 hydrochloride
  • HY-133484B
    Thalidomide-PEG2-NH2 hydrochloride 2891597-17-2
    Thalidomide-PEG2-NH2 hydrochloride 是一种E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate)，包含基于 Thalidomide (HY-14658) 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-PEG2-NH2 hydrochloride
  • HY-138551A
    (S,R,S)-AHPC-3-methylbutanyl acetate-methanesulfonothioate-Me-C10-NH2 TFA 2417370-89-7
    (S,R,S)-AHPC-3-methylbutanyl acetate-methanesulfonothioate-Me-C10-NH2 TFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，含有 (S,R,S)-AHPC 配体，可用于 PROTAC 研究中。
    (S,R,S)-AHPC-3-methylbutanyl acetate-methanesulfonothioate-Me-C10-NH2 TFA
  • HY-131866
    (S,R,S)-CO-C2-acid 2172819-72-4 98.0%
    (S,R,S)-CO-C2-acid (VH 032 amide-alkylC2-acid) 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体，可用于 PROTAC的研究和开发。(S,R,S)-CO-C2-acid 包含 E3 连接酶配体烷基连接体，用于偶联靶蛋白配体。
    (S,R,S)-CO-C2-acid
  • HY-136187A
    (S,R,S)-AHPC-C5-NH2 dihydrochloride 2415256-20-9
    (S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) dihydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 dihydrochloride 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂[1]。
    (S,R,S)-AHPC-C5-NH2 dihydrochloride
  • HY-103614
    Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA 1950635-16-1 99.43%
    Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA
  • HY-167759
    Pomalidomide-PEG2-acetic acid 2143097-05-4 99.43%
    Pomalidomide-PEG2-acetic acid (Pomalidomide-PEG2-CH2COOH) 是由 E3 连接酶配体和连接子组成的复合物。Pomalidomide-PEG2-acetic acid 可用于 PROTAC 合成。
    Pomalidomide-PEG2-acetic acid
  • HY-138550A
    (S,R,S)-AHPC-3-methylbutanyl acetate-methanesulfonothioate-PEG3-NH2 TFA 2417370-48-8 99.42%
    (S,R,S)-AHPC-3-methylbutanyl acetate-methanesulfonothioate-PEG3-NH2 TFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的配体和 3 个单元 PEG linker。
    (S,R,S)-AHPC-3-methylbutanyl acetate-methanesulfonothioate-PEG3-NH2 TFA
  • HY-136772
    Pomalidomide-PEG1-NH2 hydrochloride 2380273-67-4
    Pomalidomide-PEG1-NH2 盐酸盐是一种交联剂 E3 连接酶配体结合物，由 E3 连接酶配体 pomalidomide 和与末端胺的 PEG 化交联剂组成，末端胺用于与目标配体上的羧基反应。
    Pomalidomide-PEG1-NH2 hydrochloride
  • HY-128716B
    Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 hydrochloride 2446474-09-3
    Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 5) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC。
    Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 hydrochloride
  • HY-169357
    Acepromazine-1-piperazinepropanamine
    Acepromazine-1-piperazinepropanamine (compound 10) 是一种的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate)，包含 TRIM21 配体和一个 linker。Acepromazine-1-piperazinepropanamine 可靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，TrimTAC1 (HY-169355)。
    Acepromazine-1-piperazinepropanamine
  • HY-131867
    Thalidomide-NH-PEG1-NH2 hydrochloride 2154342-56-8 99.59%
    Thalidomide-NH-PEG1-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC。
    Thalidomide-NH-PEG1-NH2 hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Isoform Comparison

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